Heparin je přímý antikoagulant. Patří k inhibitorům trombinu a je hlavním nástrojem pro léčbu arteriálních a žilních trombóz různé etiologie.
Heparin je směs sulfatovaných mukopolysacharidů s vysokou molekulovou hmotností.
Nejčastěji se používá subkutánně nebo intravenózně. Po perorálním příjmu je neaktivní a neabsorbuje se.
Vzhledem ke své velké molekule heparin nepřekračuje placentární bariéru a není vylučován do mateřského mléka. Je účinný a bezpečný pro použití během těhotenství a kojení.
Heparin je biotransformován a likvidován v játrech a vylučován z těla ledvinami.
Heparin se používá k léčbě a profylaxi:
Jedním z vážných vedlejších účinků heparinu je rozvoj trombocytopenie.
Během dlouhodobé léčby heparinem lze očekávat následující nežádoucí účinky:
Nízké dávky představují riziko aktivace trombózních procesů, zatímco předávkování pravděpodobně způsobí krvácení.
Warfarin (4-hydroxykumariny) je nepřímým antikoagulantem. Po perorálním příjmu se warfarin rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Warfarin se používá k léčbě a profylaxi:
Warfarin je metabolizován v játrech a má dlouhý plazmatický poločas, což predisponuje ke kumulaci a rozvoji toxických reakcí.
Hlavním účinkem warfarinu je inhibice srážení krve.
Spadá do kategorie rizika X, což znamená, že riziko jejího použití značně převyšuje očekávaný přínos.
Vypadá z mateřského mléka a prochází placentární bariérou.
Při použití tohoto přípravku během těhotenství se vyvine charakteristický dysmorphismus. Postiženo je množství orgánů a systémů, zejména centrální nervový systém, pohybový aparát, kardiovaskulární systém, oči.
Klinický účinek nastává po 12 až 72 hodinách.
Mezi hlavní indikace pro použití warfarinu patří profylaxe žilní trombózy a plicní tromboembolie. Používá se také po infarktu myokardu, k prevenci recidivy stavu a po léčbě heparinem.
Během léčby je nutné pravidelné sledování určitých parametrů z důvodu malého rozdílu mezi maximální terapeutickou a minimální toxickou dávkou. Existuje značné riziko předávkování a rozvoje intoxikace.
Nízká dávka může způsobit trombózu, zatímco předávkování způsobuje krvácení. Specifickým antidotem a antagonistou warfarinu je vitamin K.
Během dlouhodobé léčby warfarinem lze očekávat následující nežádoucí účinky:
Při delším příjmu je přípravek hepatotoxický a vede ke zhoršení funkce jater.
Účinek warfarinu zvyšuje cimetidin, chloramfenikol, metronidazol, některá širokospektrální antibiotika. Snížení účinku je způsobeno barbituráty, estrogeny, vitaminem K, cholestyraminem.
Heparin: Heparin je přímý antikoagulant. Je to směs sulfátovaných mukopolysacharidů s vysokou molekulovou hmotností.
Warfarin: Warfarin je nepřímý antikoagulant. Je to organická sloučenina (4-hydroxykumariny).
Heparin: Zabraňuje správné práci fibrinu a trombinu.
Warfarin: Zabraňuje správné práci vitamínu K.
Heparin: Heparin pracuje rychleji než warfarin. Doporučuje se, když je třeba okamžitý účinek.
Warfarin: Warfarin pracuje pomaleji než heparin. Klinický účinek nastává po 12 až 72 hodinách. Doporučuje se pro dlouhodobou terapii.
Heparin: Heparin se podává jako injekce (subkutánně nebo intravenózně). Po perorálním příjmu je neaktivní a neabsorbuje se.
Warfarin: Warfarin se používá ve formě tablet. Po perorálním příjmu se warfarin rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Heparin: Vzhledem ke své velké molekule neprochází heparin placentární bariérou a nevylučuje se do mateřského mléka, což z něj činí účinné a bezpečné použití během těhotenství a během kojení.
Warfarin: Warfarin proniká do mateřského mléka a prochází placentární bariérou. Použití tohoto přípravku během těhotenství vede k rozvoji charakteristického dysmorphismu.