Xanax je obchodní název alprazolamu. Alprazolam je krátkodobě působící anxiolytikum, které se používá nebo se používá k léčbě různých úzkostných poruch, jako je panická porucha, obecné úzkostné poruchy a sociální úzkostné poruchy. Patří do třídy benzodiazepinů a silně se váže na receptory GABA A. Alprazolam je chemický analog triazolamu, který se liší v nepřítomnosti atomu chloru v poloze o 6-fenylového kruhu. Molekula dále působí jako sedativní a antikonvulzivní činidlo. Vrcholových účinků je dosaženo během 1,5 až 1,6 hodin v případě panické poruchy. Mezi běžné nežádoucí účinky patří sedace, ospalost, hypotenze a zhoršená rovnováha. Lék je spojen s potenciálními abstinenčními příznaky, protože může způsobit návykové vlastnosti. Lék může dále způsobit CNS (deprese centrálního nervového systému).
Valium je obchodní název diazepamu, což je také benzodiazepin. Indikace Valium jsou úzkost, abstinenční příznaky související s alkoholem a jinými benzodiazepiny, svalové křeče, záchvaty, nespavost a syndrom neklidných nohou. Droga se také používá ke ztrátě paměti, zejména v podmínkách, jako je posttraumatická stresová porucha. Mezi běžné nežádoucí účinky patří ospalost a nedostatek koordinace. Závažné vedlejší účinky jsou však vzácné a mohou zahrnovat sebevražedné myšlenky a zvýšené riziko záchvatů.
Obě výše uvedená léčiva působí na receptory GABA-A. Tyto receptory jsou ligandové chloridové kanály. Proto, když takové léčivo na těchto receptorech, vstup chloridových iontů probíhá v postsynaptické membráně a způsobuje jeho hyperpolarizaci. Léky tedy působí tak, že snižují palbu akčního potenciálu v následujících neuronech a způsobují uklidňující účinek na mysl. Tyto léky působí na struktury limbického systému, které jsou spojeny s emocemi a učením. GABA-A receptor je heterodimer a skládá se z alfa, beta a gama podjednotek, které jsou zodpovědné za specifické akce, jako je sedace, myorelaxant, ztráta paměti (anterográdní amnézie) a antikonvulzivní účinky. Podrobná srovnání obou těchto léků jsou vysvětlena níže:
Funkce | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Chemická sloučenina | Benzodiazepin | Benzodiazepin |
Chemická struktura | ||
Mechanismus účinku | Agonisté receptoru GABA-A stimulují vstup chloridových iontů do sousedních neuronů a inhibují je | Agonisté receptoru GABA-A stimulují vstup chloridových iontů do sousedních neuronů a inhibují je |
Zvyšuje koncentraci dopaminu ve striatu | Ne | Ano |
Indikace | Používá se hlavně k léčbě nespavosti spojené s úzkostí, abstinenčním syndromem a záchvaty paniky. Používá se také k léčbě závratě, tetanu, doplňkové léčby paraplegie nebo tetraplegie | Různé poruchy úzkosti a úzkosti, jako je GAD, panické poruchy. Je to především anxiolytikum |
Potlačuje hypofyzární hypofýzu nadledviny | slabě | silně |
Používá se k léčbě abstinenčních příznaků benzodiazepinu | Ano | Ne |
Léčba Status Epilepticus | Používá se jako terapie první linie a působí jako silný antikonvulzivum | Nedoporučuje se, protože může způsobit záchvaty |
Léčba eklampsie | Ano | Ne |
Kontraindikace | Ataxie (ztráta chůze), hypoventilace, jaterní problémy, dialýza, těhotné ženy, kóma a těžká deprese, myasthenia gravis | Závratě, hypotenze a ztráta rovnováhy. Nesmí se podávat s alkoholem |
Pediatrické použití | Nedoporučuje se do 18 let, s výjimkou epilepsie | Může být pod lékařským dohledem pod 18 let |
Starší pacienti | Může způsobit zástavu srdce, a proto by měla být podávána s opatrností a sledováním u osob trpících srdečními onemocněními | Lze podávat u starších osob |
Abstinenční příznaky | Není to těžké, protože eliminační poločas je prodloužen | Střední poločas eliminace plazmy je kratší asi 11,2 hodiny |
Vedlejší efekty | Deprese, sedace | Žloutenka, halucinace a sedace |
Závislost na drogách | Nízký | Vysoký |
Cesta podání | Perorálně IV (ve zředěné formě) a IM a čípek. Trasa IM má pomalou absorpci. | Hlavně ústní |
Nástup akce | Velmi rychle během 5 minut a 15–30 minut po podání IV a IM | Pomalé uvolňování |
Vrcholové efekty | Do 15 minut až 1 hodiny | 1,5 - 1,6 hodiny nebo dokonce týdny |
Biologická dostupnost | Velmi vysoko | Menší |
Vazba na proteiny | 96-99% | 80% |