Rozdíl mezi alteplase a tenecteplasou

Key Difference - Alteplase vs Tenecteplasa
 

Infarkt myokardu (MI) je kardiovaskulární stav způsobený zablokováním tepen. Blokáda je často výsledkem krevní sraženiny, která je tvořena agregací destiček způsobenou trombózou. K léčbě tohoto stavu, který má trombolytickou aktivitu, se používají různé léky. Alteplase a Tenecteplasa jsou dva takové léky používané k léčbě MI a odstraňování krevních sraženin. Obě léky jsou tkáňové aktivátory plasminogenu. klíčový rozdíl mezi Alteplase a Tenecteplasou je mechanismus produkce léku. Alteplase je produkována glykosylací serinové proteázy, zatímco tenecteplasa je produkována komplementární DNA (cDNA) modifikací tkáňového aktivátoru plasminogenu glykosylací na různých bázích.

OBSAH

1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co je to Alteplase
3. Co je tenecteplasa
4. Podobnosti mezi alteplase a tenecteplasou
5. Srovnání bok po boku - Alteplase vs. Tenecteplasa v tabulkové formě
6. Shrnutí

Co je to Alteplase?

Alteplase, také známý jako tkáňový aktivátor plasminogenu (TPA), je schváleným léčivem podle Food and Drug Administration (FDA). Jeho molekulová hmotnost je kolem 70 kDa. Alteplase je serinová proteáza, která je produkována modifikací proteinu glykosylací. Alteplase má dvě hlavní formy založené na počtu řetězců, které má; dvouřetězcová forma a jednořetězcová forma. Původně existuje ve formě jednoho řetězce, ale jakmile je vystaven fibrinu, je přeměněn na jeho dimer nebo na formu dvou řetězců.

Mechanismus jeho působení je založen na vlastnosti fibrinolýzy. Alteplase po podání se váže na fibrinovou síť sraženiny a aktivuje plazminogen za vzniku více plasminu. Plazmin má zase schopnost degradovat fibrinovou síť. Vzniklá sraženina nebo trombus je tedy také degradován.

Vazba alteplase na fibrin se provádí prostřednictvím domény Kringle 2 a prstu podobné domény fibronektinového proteinu. Jakmile je aktivován plazminogen, je alteplase schopna štěpit vazbu arginin / valin a degradovat plazminogen.

Obrázek 01: Infarkt myokardu

Alteplase se používá hlavně k čištění krevních sraženin během akutního infarktu myokardu a dalších kardiovaskulárních stavů. Kromě toho se Alteplase používá také k čištění krevních sraženin v katétrech. Alteplase je také vystavena alergickým podmínkám a pokud je užívána při předávkování, může být proces srážení krve inhibován a může vést k nadměrnému krvácení.

Co je tenecteplasa?

Tenecteplasa je také léčivo, které působí jako tkáňový aktivátor plasminogenu a je schváleno FDA. Molekulární hmotnost Tenecteplasy je kolem 70 kDa. Struktura Tenecteplasy je poměrně složitá. Toto geneticky upravené proteinové léčivo je modifikováno na několika zbytcích glykosylací. Během procesu rekombinace lze identifikovat tři substituce aminokyselin.

1. Substituce threoninu 103 asparaginem (Thr103Asn)
2. Kringle doména 1 - substituce asparaginu 117 glutaminem (Asn117Gln)
3. Proteasová doména - substituce tetraalaninem

Protože tyto zvyšují polární povahu proteinu, zvyšují tyto modifikace schopnost léčiva snadněji čistit plazmu a tím zvyšovat stabilitu léčiva. Tyto modifikace také zvyšují poločas léčiva. Hlavní cestu eliminace léčiva lze dosáhnout játry. Tenecteplasa působí na plasminogen a degraduje plasminogen za vzniku plasminu, který zase začne trombolytickou aktivitu degradující trombus nebo krevní sraženinu. Tenecteplasa se váže na kringle 2 doménu a štěpí se na argininové / valinové vazbě, aby degradoval plasminogen.

Tento lék se podává intravenózně. Může vyvolat vedlejší účinky a vést ke krvácivým komplikacím. Proto je velmi důležité podávání přesného dávkování.

Jaké jsou podobnosti mezi alteplase a tenecteplasou?

• Oba působí jako aktivátory tkáňového plasminogenu a podílejí se na fibrinolýze
• Obě léky mají za následek degradaci trombu, který je známý jako trombolýza.
• Obě léky jsou proteázy modifikované glykosylací.
• Obě léčiva mají molekulovou hmotnost blíže 70 kDa.
• Oba léky se podávají intravenózně.
• Obě léky se vážou na kringle 2 doménu fibrinu a štěpí se na argininové / valinové vazbě.
• Oba léky jsou vylučovány játry detoxifikačním procesem.
• Obě léky mohou vést ke komplikacím a přílišnému krvácení, pokud je podána nesprávná dávka.

Jaký je rozdíl mezi alteplase a tenecteplasou?

Alteplase vs Tenecteplasa
Alteplase je tkáňový aktivátor plasminogenu, kterým je glykosylovaná serinová proteáza.	Tenecteplasa je tkáňový plazminogen, který je modifikován glykosylací ve třech případech, což vede k substituci aminokyselin.
Specifičnost pro fibrin
Alteplase má relativně nízkou specificitu vůči fibrinu než tenecteplasa.	Tenecteplasa má vysokou specificitu vůči fibrinu.
Poločas rozpadu
Alteplase má relativně kratší poločas rozpadu než Tenecteplasa.	Tenecteplasa má delší poločas.

Shrnutí - Alteplase vs Tenecteplasa 

Alteplase i tenecteplasa jsou tkáňové aktivátory plasminogenu, které se vážou na fibrinovou síť a aktivují degradaci plasminogenu. Obě léky jsou tedy proteázy. Alteplase je modifikována glykosylací a jedná se o serinovou proteázu. Tenecteplasa je modifikována ve třech úrovních glykosylací. Obě léky se podílejí na léčbě akutního infarktu myokardu a na čištění krevních sraženin. Nadbytek těchto léků by proto mohl vést ke zvýšené trombolýze vedoucí k nadměrnému krvácení. Při podávání léku pacientům s abnormálními kardiovaskulárními komplikacemi je proto třeba postupovat opatrně. To je rozdíl mezi Alteplase a Tenecteplase.

Stáhněte si PDF verzi Alteplase vs Tenecteplase

Můžete si stáhnout PDF verzi tohoto článku a použít ji pro účely offline podle citace. Stáhněte si PDF verzi zde Rozdíl mezi Alteplase a Tenecteplase

Odkaz:

1. „Tenecteplasa.“ Tenecteplasa - přehled | Témata ScienceDirect. K dispozici zde 
2. „Tkáňový aktivátor plasminogenu.“ Tkáňový aktivátor plasminogenu - přehled Témata ScienceDirect. K dispozici zde 

Obrázek se svolením:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) přes Commons Wikimedia