Rozdíl mezi antikoagulanty a trombolytiky

Klíčový rozdíl - antikoagulancia vs. trombolytika
 

Antikoagulancia jsou léčiva, která se používají při prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin v oběhovém systému, zatímco trombolytika jsou léčiva používaná k odstraňování trombů, které uzavírají cévy, a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a cévní mozková příhoda. Hlavní rozdíl mezi antikoagulanty a trombolytiky je v tom antikoagulancia se používají k prevenci tvorby nových krevních sraženin v oběhovém systému, zatímco trombolytika se používají k odstranění krevních sraženin, které již byly vytvořeny uvnitř krevních cév.

OBSAH

1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co jsou to antikoagulancia 
3. Co jsou trombolytika
4. Podobnosti mezi antikoagulanty a trombolytiky
5. Srovnání bok po boku - antikoagulancia vs. trombolytika v tabulkové formě
6. Shrnutí

Co jsou to antikoagulancia?

Krevní sraženina je síť fibrinových vláken běžících ve všech směrech a zachycujících krevní buňky, krevní destičky a plazmu. Srážení je fyziologický mechanismus, který se zahajuje v reakci na prasknutí krevní cévy nebo poškození samotné krve. Tyto podněty aktivují kaskádu chemikálií za vzniku látky zvané protrombinový aktivátor. Aktivátor protrombinu pak katalyzuje přeměnu protrombinu na trombin. Konečně, trombin, který působí jako enzym, katalyzuje tvorbu fibrinových vláken z fibrinogenu a tato fibrinová vlákna se vzájemně zamotávají a vytvářejí fibrinovou síťku, kterou nazýváme sraženina.

Jak již bylo zmíněno, pro vytvoření protrombinového aktivátoru je nutná aktivace kaskády chemikálií. K této konkrétní aktivaci chemikálií může dojít dvěma hlavními cestami.

• Vnitřní cesta - je to vnitřní cesta, která se aktivuje při traumatu krve
• Vnější cesta - vnější cesta se aktivuje, když traumatizovaná cévní stěna nebo extravaskulární tkáně přicházejí do styku s krví.

Lidský vaskulární systém používá několik strategií, aby zabránil tvorbě krevních sraženin ve vaskulárním systému za normálních podmínek.

• Faktory endoteliálního povrchu - Hladkost povrchu endotelu pomáhá při prevenci kontaktní aktivace vnitřní cesty. Na endotelu je vrstva glykalyxu, která odpuzuje faktory srážení a destičky, čímž brání tvorbě sraženiny. Přítomnost trombomodulinu, což je chemikálie nalezená na endotelu, napomáhá čelit koagulačnímu mechanismu. Trombomodulin se váže s trombinem a zastavuje aktivaci fibrinogenu.
• Antitrombinový účinek fibrinu a antitrombinu iii.
• Působení heparinu
• Lýza krevních sraženin plazminogenem

Z těchto protiopatření je zřejmé, že lidské tělo nechce mít za normálních podmínek v sobě žádné krevní sraženiny. Avšak obcházení těchto ochranných mechanismů může v našem těle vytvořit krevní sraženiny. Stavy, jako je trauma, ateroskleróza a infekce, mohou zdrsnit endoteliální povrch a aktivovat srážlivou dráhu. Jakákoli patologie, která vede ke zúžení krevní cévy, má také tendenci vytvářet sraženiny, protože zúžení cévy zpomaluje průtok krve skrz ni a následně se na místě hromadí více prokoagulanty, což vytváří příznivé prostředí pro tvorbu krevních sraženin..

Základní farmakologie antikoagulancií

Antikoagulancia jsou léčiva, která se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin v oběhovém systému. Podle mechanismu účinku těchto léků jsou rozděleny do různých podkategorií.

Nepřímé inhibitory trombinu

Tato léčiva se nazývají nepřímé inhibitory trombinu, protože k jejich inhibici trombinu dochází prostřednictvím interakce s jiným proteinem zvaným antitrombin. Nefrakcionovaný heparin (UFH) a heparin s nízkou molekulovou hmotností (LMWH) se vážou na antitrombin, což zvyšuje jeho inaktivaci faktoru Xa.

Heparin

Antitrombin inhibuje působení koagulačních faktorů IIa, IXa a Xa vytvářením stabilních komplexů s nimi. V nepřítomnosti heparinu se tyto reakce objevují pomalu. Heparin působí jako kofaktor antitrombinu a zvyšuje rychlost příslušných reakcí nejméně 1000krát. Nefrakcionovaný heparin značně inhibuje srážení krve inhibicí všech tří faktorů včetně trombinu a faktoru Xa. Antikoagulační účinek heparinu s nízkou molekulovou hmotností je však menší než účinek UFH kvůli nízké afinitě k antitrombinu. Enoxaparin, dalteparin a tinzaparin jsou některé příklady LMWH.

Velmi důležité je pečlivé sledování mechanismů srážení krve u pacientů, kteří dostávají UFH. To se provádí hodnocením APTT pacienta obvykle měsíčně. Na druhé straně takové monitorování není nutné u pacientů, kteří jsou pod LMWH, protože je předvídatelná farmakokinetika a plazmatické hladiny.

Nepříznivé účinky

• Nadměrné krvácení po malém traumatu
• Heparinem indukovaná trombocytopenie

Kontraindikace

• Přecitlivělost na lék
• Aktivní krvácení
• Intrakraniální krvácení
• Těžká hypertenze
• Aktivní TB
• Významná trombocytopenie
• Ohrožených potratů

Nadměrný antikoagulační účinek heparinu lze napravit přerušením léčby. Pokud krvácení přetrvává, je indikováno podání protaminsulfátu.

Warfarin

Warfarin je běžně používaný antikoagulant se 100% biologickou dostupností. Většina warfarinu podávaného do lidského těla je vázána na plazmatický albumin, což mu dává malý distribuční objem a dlouhý poločas.

Warfarin zabraňuje karboxylaci glutamátových zbytků protrombinu, faktorům srážlivosti VII, IX a X. To způsobuje, že tyto molekuly neaktivní narušují mechanismus srážení. Účinek warfarinu je 8 až 12 hodin v důsledku přítomnosti již karboxylovaných molekul výše uvedených kofaktorů, jejichž působení maskuje účinek warfarinu.

Obrázek 01: Warfarin

Nepříznivé účinky

• Warfarin může procházet placentární bariérou způsobující hemoragické poruchy plodu
• To může také způsobit kostní deformace plodu.

Kromě těchto často používaných antikoagulačních látek se k regulaci koagulace používají také perorální přímé inhibitory faktoru Xa, jako je rivaroxaban a přímé rodičovské inhibitory trombinu..

Co jsou trombolytika?

Trombolytika jsou léky používané k odstraňování trombů, které uzavírají cévy způsobující různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a cévní mozková příhoda.

Ukázalo se, že včasné použití trombolytik při léčbě ischemických srdečních chorob je účinné při snižování velikosti trombu a při zvyšování průchodnosti cévy..

Všechna trombolytická činidla působí aktivací plasminogenu na plasmin, což vede k degradaci fibrinu jak v trombech, tak i v hemostatických fibrinových zátkách. To výrazně zvyšuje riziko intrakraniálních krvácení.

Streptokináza

Streptokináza je enzym produkovaný beta-hemolytickými streptokoky. Vytváří komplex s plasminogenem a potom štěpí plazminogen na plasmin. Protože streptokináza je pro tělo cizí látkou, u některých pacientů se na ni mohou vyvinout alergické reakce. Tito pacienti, kteří vyžadují trombolýzu kvůli různým chorobným stavům a jsou přecitlivělí na streptokinázu, by měli nést lékovou kartu, která jasně ukazuje jejich tendenci vyvinout alergii na streptokinázu.

Alteplase

Rekombinantní altepláza je vyvinuta z endogenního fibrinolytického enzymu, jehož uvolňování spouští fibrinolýzu. Ačkoli alteplase má mnohem rychlejší trombolytický účinek než streptokináza, má vysoké riziko způsobení intrakraniálních krvácení. Na druhé straně je tento lék dražší než jiná trombolytická činidla.

Jaká je podobnost mezi antikoagulanty a trombolytiky?

• Obě skupiny léčiv se používají při kontrole koagulace.

Jaký je rozdíl mezi antikoagulanty a trombolytiky?

Antikoagulancia vs. trombolytika
Antikoagulancia jsou léčiva, která se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin v oběhovém systému.	Trombolytika jsou léky používané k odstraňování trombů, které uzavírají cévy a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a cévní mozková příhoda.
Použití
Používají se při prevenci tvorby krevních sraženin v cévách.	Používají se k odstraňování krevních sraženin, které se již vytvořily uvnitř cév.
Akce
Působí inaktivací různých složek kaskády srážení.	Všechna trombolytická činidla působí aktivací plasminogenu na plasmin, což má za následek degradaci fibrinu jak v trombech, tak v hemostatických fibrinových zátkách..
Nepříznivé účinky
Nežádoucí účinky heparinu Nadměrné krvácení po malém traumatu Heparinem indukovaná trombocytopenie Nepříznivé účinky warfarinu Warfarin může procházet placentární bariérou způsobující hemoragické poruchy plodu To může také způsobit kostní deformace plodu.	Mohou existovat alergické reakce proti streptokináze. Intrakraniální krvácení je fatální komplikací trombolytik.
Kontraindikace
Kontraindikace pro heparin jsou, Přecitlivělost na lék Aktivní krvácení Intrakraniální krvácení Těžká hypertenze Aktivní TB Významná trombocytopenie Ohrožených potratů	Použití streptokinázy je kontraindikováno, pokud je pacient na ni alergický.

Shrnutí - Antikoagulancia vs. trombolytika

Antikoagulancia jsou léčiva, která se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin v oběhovém systému. Trombolytika jsou léky používané k odstraňování trombů, které uzavírají cévy způsobující různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a cévní mozková příhoda. Zatímco antikoagulancia se používají k prevenci tvorby krevních sraženin, trombolytika se používají k odstranění krevních sraženin již vytvořených uvnitř cév, které je uzavírají. To je hlavní rozdíl mezi těmito dvěma skupinami drog.  

Stáhněte si PDF verzi antikoagulancií vs. trombolytik

Můžete si stáhnout PDF verzi tohoto článku a použít ji pro účely offline podle citačních poznámek. Stáhněte si PDF verzi zde Rozdíl mezi trombolytiky a antikoagulanty

Reference:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Základní a klinická farmakologie. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J.L., Rubin, P.C., & Whiting, B. (2001). Přednášky o klinické farmakologii. Oxford: Blackwell Science.

Obrázek se svolením:

1. „Warfarintablets5-3-1“ od Gonegonegone na anglické Wikipedii - vlastní práce (CC BY-SA 3.0) přes Commons Wikimedia
2. „Vývojový diagram prevence sraženiny“ od Barbary (WVS) - vlastní práce (CC0) přes Commons Wikimedia