Rozdíl mezi agonisty a protagonisty

Klíč Rozdíl - Agonista vs Antagonistické drogy
 

Opioidy jsou drogy, které zahrnují nelegální i předepsané drogy. Opioidy působí jako úlevy od bolesti, ale při předávkování mají mnoho nezdravých vedlejších účinků. Mechanismus opioidů lze vysvětlit dvěma mechanismy - agonistickým a antagonistickým mechanismem. Léky tedy lze hlavně rozdělit na agonistické a antagonistické. Agonistická léčiva jsou léčiva, která jsou schopna aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což má za následek plný účinek opioidů. Antagonistická léčiva se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu opioidů na receptory, čímž inhibují účinek opioidu. klíčový rozdíl mezi agonisty a antagonisty je jejich protichůdný mechanismus. Agonisté produkují akce, zatímco antagonisté tyto akce inhibují.

OBSAH

1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co jsou agonistické drogy
3. Co jsou antagonistické drogy
4. Podobnosti mezi agonisty a protagonisty
5. Porovnání bok po boku - léky proti agonistům vs. protagonisty v tabulkové formě
6. Shrnutí

Co jsou agonistické drogy?

Agonistické léčivo je chemická látka, která napodobuje přirozený ligand specifického mozkového receptoru. Vazba agonistického léčiva má tedy podobný biologický účinek jako přírodní ligand. Agonista se váže na stejné vazebné místo jako přírodní ligand. Agonistická léčiva jsou tedy v nepřítomnosti přírodního ligandu schopna poskytnout úplnou nebo částečnou odpověď. Příklady agonistických léčiv zahrnují heroin, oxykodon, metadon, hydrokodon, morfin a opium. Některé z nich jako heroin jsou prohlášeny za nezákonné. Tyto léky přinášejí úlevu od bolesti. Silné dávky mohou mít mnoho vedlejších účinků souvisejících s dýcháním, selháním orgánů, ospalostí a otupělostí.

Obrázek 01: Mechanismus agonistických a antagonistických drog

Druhy agonistických drog

Existují dva hlavní typy agonistických léků;

  • Přímo vázající agonistické léky
  • Nepřímé vazebné agonistické léky

Přímo vázající agonistické léky nebo kompletní agonisté jsou schopné se přímo vázat na specifické vazebné místo receptoru. Toto vazebné místo je místo, ve kterém se přírodní ligand váže za normálních podmínek. To vede k rychlejší reakci, protože se přímo váže na receptor a aktivuje mozkovou signalizaci. Příklady jsou morfin a nikotin.

Nepřímé vazebné agonistické léky jsou také označovány jako parciální agonisté, jsou léčiva, která zvyšují vazbu přírodního ligandu k receptoru, aby vyvolaly účinek. Tyto léky dávají zpožděné odpovědi. Příkladem nepřímého vazebného agonisty je kokain.

Co jsou antagonistické drogy?

Antagonistická léčiva jsou léčiva, která inhibují účinky přírodního ligandu. Přirozeným ligandem může být hormon, neurotransmiter nebo agonista.

Druhy protagonistů

Antagonistické léky mohou být tří hlavních typů.

  • Konkurenční antagonisté
  • Nesoutěžní antagonisté
  • Nevratné antagonisty

Obrázek 02: Mechanismus protagonistických léků

Konkurenční antagonistické léky jsou léky, které mají schopnost vázat se na původní vazebné místo a inhibovat vazbu přírodního ligandu. Je to kvůli tvaru antagonisty, který napodobuje přirozený ligand. Zvýšení koncentrace ligandu může potlačit účinek kompetitivního antagonisty.

Nekonkurenční antagonistická léčiva jednat allostericky, pokud se váže na jiné místo než na skutečné vazebné místo. Vazba nekompetitivního antagonisty způsobí konformační změnu v receptoru, která bude inhibovat vazbu pravého ligandu.

Ireverzibilní agonistické léky silně se váže na receptor prostřednictvím kovalentních vazeb. Tím se trvale modifikuje receptor, který brání vazbě ligandu. Příklady antagonistických léčiv zahrnují naltrexon a naloxon. Nejčastěji se tyto léky používají k inhibici účinků škodlivých léků, jako je kokain a heroin, které jsou agonistickými léky.

Jaké jsou podobnosti mezi agonisty a antagonisty drog?

  • Oba jsou chemická léčiva, která se mohou vázat na receptory v mozku.
  • Obě funkce působí opačně.
  • Oba mohou být hlavně dva typy - nelegální drogy nebo drogy předepsané lékařem.
  • Oba jsou specifické vůči receptorům.
  • Oba jsou označováni jako látky snižující bolest.
  • Při předávkování mohou oba způsobit škodlivé zdravotní projevy.

Jaký je rozdíl mezi agonisty a agonisty??

Agonista vs Antagonistické drogy

Agonistická léčiva jsou léčiva, která jsou schopna aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což vede k plnému účinku ligandu. Antagonistická léčiva jsou léčiva, která se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu ligandů na receptory, čímž inhibují účinek ligandu.
Efekty
Agonistické léky stimulují akci. Antagonistické léky inhibují akci.
Odezva
Reakce je způsobena, když se agonista váže na vazebné místo. Reakci je zabráněno, když se antagonista váže na vazebné místo.
Typy 
Existují dva typy agonistických léků; Přímo vázající agonistické léky a nepřímo vázající agonistické léky. Existují tři typy antagonistických léků; Konkurenční antagonistická léčiva, nekompetitivní antagonistická léčiva a ireverzibilní antagonistická léčiva.

Shrnutí - Agonist vs Antagonist Drugs

Agonistické a antagonistické léky pracují v protiopatření. Agonistická léčiva fungují při zvyšování účinnosti vazby přírodního ligandu, čímž zvyšují účinnost ligandu. Na rozdíl od toho, antagonistická léčiva snižují účinek ligandu vazbou na receptor a blokováním receptoru ve vazbě na jeho receptor. To je klíčový rozdíl mezi agonistickými a antagonistickými drogami. Oba scénáře působí na úlevu od bolesti, a proto působí jako potenciální léky proti bolesti. Některé z drog, jako je morfin, jsou předepsány a legálně užívány pod lékařským dohledem, zatímco některé jsou nezákonné (heroin).

Stáhněte si PDF verzi Agonist vs. Antagonist Drugs

Můžete si stáhnout PDF verzi tohoto článku a použít ji pro účely offline podle citace. Stáhněte si PDF verzi zde Rozdíl mezi agonisty a protagonisty

Odkaz:

1.Libretexty. „C6. Agonista a antagonista vazby na ligandy k receptorům - rozšíření. “ Biologie LibreTexts, Libretexts, 10. května 2017.

Obrázek se svolením:

1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - vlastní práce (CC BY-SA 3.0) přes Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - Soubor: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) přes Commons Wikimedia