Rozdíl mezi inhibitory reverzní transkriptázy nukleosidů a nukleotidů

klíčový rozdíl mezi nukleosidovými a nukleotidovými inhibitory reverzní transkriptázy je to inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy by měly být fosforylovány buněčnými kinázami hostitele, zatímco inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy nemusí podléhat počáteční fosforylaci.

Reverzní transkriptáza je enzym, který přeměňuje molekulu RNA na ssDNA. HIV a retroviry mají tento enzym pro syntézu ssDNA z jejich RNA genomu v hostitelské buňce. Je tedy možné zabránit infekcím HIV a dalšími retroviry inhibicí aktivity enzymu reverzní transkriptázy, čímž se zabrání syntéze virových genomů a množení virů. Inhibitory reverzní transkriptázy jsou skupinou antiretrovirových léčiv používaných k léčbě tohoto druhu virových infekcí. Tato léčiva se zaměřují na enzym reverzní transkriptázy a brání jeho katalytickému působení, což blokuje syntézu DNA z virové RNA. Inhibitory nukleosidové a nukleotidové reverzní transkriptázy jsou dva typy léčiv. Tyto inhibitory jsou velmi důležité, zejména při léčbě AIDS.

OBSAH

1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co jsou inhibitory reverzní transkriptázy Nucleoside
3. Co jsou inhibitory reverzní transkriptázy nukleotidů
4. Podobnosti mezi inhibitory reverzní transkriptázy nukleosidů a nukleotidů
5. Porovnání vedle sebe - inhibitory reverzní transkriptázy nukleotidů vs. nukleotidů v tabulkové formě
6. Shrnutí

Co jsou inhibitory reverzní transkriptázy Nucleoside?

Nukleosid je nukleotid bez fosfátové skupiny. Jsou stavebními kameny nukleových kyselin: DNA a RNA. Nukleosidy jsou tedy nezbytnými složkami při syntéze řetězců DNA. Reverzní transkriptáza dále přidává nukleosidy jeden po druhém a syntetizuje nový řetězec DNA. Každý nukleosid má 3'hydroxylovou skupinu, která se váže s dalším nukleotidem prostřednictvím fosfodiesterové vazby. Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy jsou analogy přírodních nukleosidů. Chybí jim však skupina 3 'OH pro vytvoření 5'-3' fosfodiesterové vazby k prodloužení nového řetězce. Jakmile se tedy připojí k syntéze řetězce virové DNA, syntéza se ukončí a prodloužení nového řetězce se zastaví. Syntéza virové DNA je tak přerušena, čímž se zastaví replikace a množení viru. Virová infekce se nakonec v hostiteli nerozšíří.

Obrázek 01: Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy - zidovudin

Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy by navíc měly být aktivovány fosforylací za použití buněčných kináz hostitele. Jakmile jsou aktivovány, doplňují se přirozenými virovými nukleotidy a vážou se k rostoucímu vláknu a ukončují rozšíření virové DNA. Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy jsou ve skutečnosti analogy přírodních purinů a pyrimidinů. Zidovudin, didanosin, stavudin, zalcitabin, lamivudin a abacavir jsou některé léky, které jsou inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy.

Co jsou inhibitory reverzní transkriptázy nukleotidů?

Inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy jsou druhým typem antiretrovirových léčiv používaných při léčbě HIV a jiných retrovirových infekcí. Fungují jako kompetitivní inhibitory substrátů podobné nukleosidovým inhibitorům reverzní transkriptázy. Kromě toho je princip působení proti virům stejný jako u inhibitorů nukleosidové reverzní transkriptázy.

Obrázek 02: Inhibitor nukleotidové reverzní transkriptázy - Adefovir

Jedním velkým rozdílem je však to, že inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy se vyhýbají počáteční fosforylaci v hostiteli. Pro antivirovou aktivitu však vyžadují fosforylaci fosfonátových nukleotidových analogů do fosfonát-difosfátového stavu. Tenofovir a Adefovir jsou dva typy léků, které jsou inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy.

Jaké jsou podobnosti mezi inhibitory reverzní transkriptázy nukleotidů a nukleotidů?

• Inhibitory nukleosidové a nukleotidové reverzní transkriptázy jsou dva typy léků důležitých v léčbě HIV a retrovirových infekcí.
• Oba jsou antiretrovirové léky.
• Jsou to analogy přirozeně se vyskytujících deoxynukleotidů, jako je cytidin, guanosin, thymidin a adenosin.
• Jejich mechanismus působení je stejný.
• Fungují jako konkurenční inhibitory substrátů.
• Navíc fungují jako terminátory řetězce.
• Oba typy inhibitorů postrádají skupinu 3'OH.
• Tyto léky mohou vést k vedlejším účinkům, jako jsou bolesti hlavy, nauzea, zvracení, průjem a žaludeční potíže

Jaký je rozdíl mezi inhibitory reverzní transkriptázy z nukleosidů a nukleotidů?

Klíčový rozdíl mezi nukleosidovými a nukleotidovými inhibitory reverzní transkriptázy je v tom, že nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy musí podstoupit třífázovou fosforylaci, aby aktivovaly antivirovou aktivitu, zatímco inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy nemusejí podstoupit počáteční fosforylační krok, aby aktivovaly své antivirové aktivity. Kromě tohoto rozdílu vykazují oba typy léků podobnosti v principu účinku, vedlejších účinků, struktury atd.

Shrnutí - inhibitory reverzní transkriptázy Nucleoside vs.

Inhibitory nukleosidové a nukleotidové reverzní transkriptázy jsou dva typy antiretrovirových léků, které pomáhají léčit AIDS a další retrovirové infekce. Inhibují katalytickou funkci virového enzymu reverzní transkriptázy působením jako kompetitivní inhibitory substrátu. Oba zastavují syntézu rostoucího řetězce virové DNA. Dále jsou to analogy přirozeně se vyskytujících deoxyribonukleotidů. Chybí jim však skupina 3 'OH, aby vytvořily fosfodiesterovou vazbu s dalším nukleotidem. Klíčovým rozdílem mezi nukleosidovými a nukleotidovými inhibitory reverzní transkriptázy je počáteční fosforylace pro aktivaci antivirové aktivity. V tomto aspektu by nukleosidová reverzní transkriptáza měla podstoupit fosforylaci ve třech krocích, zatímco inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy obejít počáteční fosforylaci.

Odkaz:

1. „Inhibitor reverzní transkriptázy.“ Wikipedia, Wikimedia Foundation, 27. července 2019, k dispozici zde.
2. „Inhibitory reverzní transkriptázy.“ Inhibitory reverzní transkriptázy - přehled Témata ScienceDirect, dostupná zde.

Obrázek se svolením:

1. ”Zidovudine” od Benrr101 - 100% Moje vlastní práce (Public Domain) přes Commons Wikimedia
2. „Adefovir“ od Fvasconcellos - vlastní práce (public domain) přes Commons Wikimedia