Rozdíl mezi metabolismem I. a II. Fáze

klíč rozdíl mezi fázemi I a II je metabolismus metabolismus fáze I převádí mateřské léčivo na polární aktivní metabolity, zatímco metabolismus fáze II převádí mateřské léčivo na polární neaktivní metabolity.

Metabolismus (metabolismus léčiv) je anabolický a katabolický rozklad léčiv živými organismy. Proto je metabolismus léčiv důležitým aspektem živých systémů. Vyskytuje se prostřednictvím enzymatických reakcí. Kromě toho metabolismus léčiv má tři fáze; Fáze I (modifikace), Fáze II (konjugace) a Fáze III (další modifikace a vylučování) a všechny tři fáze aktivně zahrnují detoxikaci a odstranění xenobiotik z buněk.

OBSAH

1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co je metabolismus fáze I
3. Co je metabolismus fáze II
4. Podobnosti mezi metabolizmem I. a II. Fáze
5. Srovnání vedle sebe - metabolismus fáze I vs. metabolismus fáze II v tabulkové formě
6. Shrnutí

Co je metabolismus fáze I?

Reakce fáze I přeměňují původní léčivo na polární aktivní metabolity odmaskováním nebo inzercí polární funkční skupiny. Proto ve fázi I metabolismu léčiv dochází k reakcím prostřednictvím oxidace (cytochromový p450 monooxygenázový systém), redukce (NADPH cytochromová P450 reduktáza), hydrolýze (esterázy) atd..

Zde reaguje řada enzymů, aby do substrátu (léčiva) zavedly polární reaktivní skupiny. Jedná se tedy o fázi zvanou modifikace. Nejběžnější modifikací je hydroxylace. To je katalyzováno cytochromem P-450 závislou smíšenou funkční oxidázou.

Obrázek 01: Metabolismus fáze I

Kromě toho běžná oxidační reakce během fáze I zahrnuje přeměnu vazby C-H na vazbu C-OH. A to je důležité, protože převádí proléčivo (farmakologicky neaktivní léčivo) na aktivní léčivo. Metabolismus fáze I může také převést netoxickou molekulu na toxickou molekulu. Léky metabolizované metabolismem fáze I však mají delší poločasy.

Co je metabolismus fáze II?

Reakce fáze II přeměňují původní léčivo na polární neaktivní metabolity prostřednictvím konjugace podskupin na -SH, -OH, -NH₂ funkční skupiny na drogě. K metabolismu fáze II tedy dochází prostřednictvím methylace (methyltransferáza), acetylace (N-acetyltransferáza), sulfatace (sulfotransferáza) a glukuronidace (UDP-glukuronosyltransferáza).

Obrázek 02: Metabolismus fáze II

Konjugované metabolity mají zvýšenou molekulovou hmotnost a jsou méně aktivní než substrát léčiva. Proto se tyto metabolické produkty vylučují ledvinami. Jedinci s nedostatečnou acetylační kapacitou trpí prodlouženou nebo toxickou odpovědí na normální dávky léku v důsledku nízkých hladin metabolismu.

Jaké jsou podobnosti mezi metabolismem I. a II. Fáze?

• Metabolismus obou fází I a II zahrnuje anabolismus drog a katabolismus.
• Obě fáze také produkují polární molekuly.
• A vyskytují se v živých systémech.

Jaký je rozdíl mezi metabolismem I a II?

Metabolismus fáze I a fáze II jsou dvě ze tří fází metabolismu léčiv. Metabolismus fáze I převádí původní léčivo na polární aktivní metabolity, zatímco metabolismus fáze II převádí rodiče na polární neaktivní metabolity. Toto je tedy klíčový rozdíl mezi metabolizmy fáze I a fáze II. Kromě toho k metabolismu fáze I dochází odmaskováním nebo inzercí polárních funkčních skupin, zatímco k metabolismu fáze II dochází prostřednictvím konjugace podskupin. To je tedy další rozdíl mezi metabolismem fáze I a fáze II.

Kromě toho dalším rozdílem mezi metabolizmy fáze I a fáze II je to, že reakcemi, které se účastní metabolismu fáze I, jsou oxidace, redukce a hydrolýza, zatímco reakcemi, které se účastní metabolismu fáze II, jsou methylace, glukuronidace, acetylace a sulfatace..

Níže uvedený infographic představuje více podrobností o rozdílu mezi metabolismem fáze I a fáze II.

Shrnutí - Fáze I vs Fáze II Metabolismus

Metabolismus (metabolismus léčiv) je anabolický a katabolický rozklad léčiv živými organismy. Klíčový rozdíl mezi metabolizmy fáze I a fáze II je v tom, že reakce fáze I přeměňují původní léčivo na polární aktivní metabolity odmaskováním nebo inzercí polárních funkčních skupin, zatímco reakce fáze II přeměňují původní léčivo na polární neaktivní metabolity prostřednictvím konjugace podskupin na - SH, -OH a -NH₂ funkční skupiny na drogě. Léčiva metabolizovaná metabolismem I. fáze mají navíc delší poločas než léčiva metabolizovaná metabolismem II. Fáze.

Odkaz:

1. „Fáze I drogového metabolismu.“ H2NC6H4CO2C2H5, Drugs. K dispozici zde  

Obrázek se svolením:

1. „Xenobiotický metabolismus“ TimVickers - vlastní práce, (Public Domain), prostřednictvím Commons Wikimedia
2. "Sulfotepové metabolity" od Toxulfotep - vlastní práce, (CC BY-SA 3.0) přes Commons Wikimedia