Rozdíl mezi Lyrikou (Pregabalin) a Neurontinem (Gabapentin)
Share
Pregabalin a Gabapentin jsou selektivní inhibitory napěťově řízených vápníkových kanálů, které působí tak, že inhibují tyto pumpy ve specifickém alfa2-delta místě a inhibují vápníkem zprostředkované uvolňování neurotransmiterů ze synaptických vezikul. Inhibované neurotransmitery jsou adrenalin a nor-adrenalin, což zvyšuje citlivost neuropatických bolestí. Neuropatická bolest je způsobena poškozením, nekrózou nebo kompresí, která ovlivňuje nervy v našem těle.
Uvolňování neurotransmiterů z přilehlých nervů snižuje práh bolesti a způsobuje alodynii ((vnímání bolesti z ne bolestivých podnětů) a hyperalgezii (nadměrná bolest z podnětů bolesti). Bylo navrženo, že obě tyto léky zprostředkovávají interakce prostřednictvím sestupných noradrenergních a serotonergních cest pocházející z mozkového kmene, který moduluje přenos bolesti v míše.
Obě tato léčiva jsou agonisty GABA, což zesiluje účinek GABA, což je inhibiční neurotransmiter. Přestože mají stejný mechanismus účinku, velmi se liší ve svých farmakokinetických a farmakodynamických vlastnostech, které ovlivňují jejich účinnost a bezpečnost.
Typy neuropatické bolesti léčené těmito dvěma třídami jsou postherpetická neuralgie (neuropatická bolest spojená s herpesem), diabetická neuropatie a prevence sekundárních záchvatů. Gabapentin byl však primárně indikován pro komplexní regionální syndrom bolesti. S těmito léky navíc reagovala také nervosvalová bolest, jako je fibromyalgie. Podrobné srovnání je uvedeno níže:
| Funkce | Lyrica (pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikace | Neuropatická bolest (včetně postherpetické neuralgie a diabetické neuropatie) a fibromyalgie | Neuropatická bolest (včetně postherpetické neuralgie a diabetické neuropatie, syndromu komplexní regionální bolesti a syndromu neklidných nohou) |
| Molekulární struktura | Derivát Gabapentinu | Předchůdce pregabalinu |
| Mechanismus účinku | inhibují napěťově řízené vápníkové pumpy v místě alfa2-delta, inhibují uvolňování neurotransmiteru zprostředkované vápníkem | inhibují napěťově řízené vápníkové pumpy v místě alfa2-delta, inhibují uvolňování neurotransmiteru zprostředkované vápníkem |
| Kinetika a předvídatelnost reakce | Perorální podání vykazuje nesaturovatelnou absorpci lineárním způsobem a řídí se kinetikou prvního řádu, což znamená, že koncentrace v plazmě se zvyšují úměrně dávce a reakce jsou předvídatelnější | Perorální podání vykazuje saturovatelnou absorpci nelineárním způsobem a řídí se kinetikou nulového řádu, takže koncentrace v plazmě nezvyšují úměrnost dávce a reakce jsou méně předvídatelné |
| Perorální absorpce | Rychle do jedné hodiny | Pomalý a pohybuje se od 3 do 4 hodin |
| Biologická dostupnost | Absolutní biologická dostupnost je stabilní a> 90% bez ohledu na dávku | Při zvýšení dávky z 900 na 3600 g / den klesá z 60% na 33% |
| Vazba na plazmatický protein | Ne | Ne |
| Trasa vylučování | Renal | Renal |
| Metabolismus prostřednictvím hepatických enzymů cytP450 | Ne | Ne |
| Poločas rozpadu | Více | Méně |
| Eliminační poločas | 6 hodin | 6 hodin |
| Potence | Více, protože dávkovači forma je 75 mg nebo 150 mg | Méně, protože léková forma je minimálně 300 mg |
| Plán dávkování | Jednou nebo dvakrát denně | Trikrát nebo více, abyste měli efektivní odpověď |
| Účinnost | Extrapolace dávky na 450 mg (průměrná dávka gabapentinu), snížení neuropatické bolesti větší než Gabapentin. | Redukce bolesti je menší s ekvivalentní dávkou pregabalinu. |
| Antiepileptický účinek | účinnější, protože snižuje četnost záchvatů více než Gabapentin | Méně efektivní |
| Vedlejší efekty | Sucho v ústech, třes a může zahrnovat abnormální krvácení, podlitiny a bolest svalů | Zahrnuje vedlejší účinky pregabalinu a navíc rozmazané vidění, závratě a bolesti hlavy |
| Abstinenční příznaky | Křeče, záchvaty a sebevražedné myšlenky | Stejné jako pregabalin |
| Vedlejší účinky závislé na dávce | nízký | Vysoký |
| Bezpečnost u dětí | Nelze vysušit ústa, třes a může zahrnovat abnormální krvácení, modřiny a bolest svalů | Může být sucho v ústech, třes a může zahrnovat abnormální krvácení, modřiny a bolesti svalů v kombinaci s jinými léky |
| Kontraindikace | Abnormální krvácení, nízký počet destiček, poruchy ledvin, konzumace alkoholu, deprese a sebevražedná tendence | Stejné jako pregabalin |
| Další vylepšení pro úlevu od bolesti | Spánek, zvýšení nálady | Méně než pregabalin |
| Efektivní dávkování | 150 mg denně ve dvou rozdělených dávkách | 1200 až 3600 mg denně ve 3-4 rozdělených dávkách v závislosti na závažnosti |
| Kategorizace podle plánu FDA | Lék podle plánu V tedy vyžaduje nejnižší dohled | Nejedná se o lék podle V, proto vyžaduje určitý dohled |
