Amoxicilin vs. penicilin

• 1 Jak penicilin a amoxicilin fungují
  • 1.1 Formy a dávkování
• 2 použití
• 3 Účinnost
  • 3.1 Antibiotická rezistence
• 4 Vedlejší účinky penicilinu
  • 4.1 Časté nežádoucí účinky
  • 4.2 Vážné nežádoucí účinky
  • 4.3 Snížení „dobrých“ bakterií
• 5 Lékové interakce
• 6 Náklady
• 7 Historie penicilinu
• 8 Reference

Jak penicilin a amoxicilin fungují

Buněčné stěny bakterií se neustále rozkládají a přestavují v rámci svého rychlého růstového cyklu. Peniciliny narušují tento cyklus pronikáním hluboko do bakteriální vývojové buněčné stěny, aby zabránily ztuhnutí a zesílení stěny. To oslabuje a nakonec zabíjí bakteriální buňky. Jako příklad účinku penicilinu na E-coli bakterie, viz toto video.

Bakterie, které během mitózy ztratí své buněčné stěny (buněčné dělení), se nazývají grampozitivní; ty, které úplně neztrácejí buněčné stěny, se nazývají gramnegativní. Peniciliny jsou mnohem účinnější proti grampozitivním bakteriím.

Formy a dávkování

Penicilin se používá třemi způsoby: v roztoku IV jako penicilin G, perorálně jako penicllin V a intramuskulárních (IM) injekcích, jako je prokain benzylbenzicilin nebo benzathin benzylpenicilin. Amoxicilin se téměř vždy používá v orální formě, protože se nejlépe vstřebává gastrointestinálním traktem. Obvykle je předepisován dětem více než tradiční penicilin, protože amoxicilin je snadnější užívat (bez účasti jehel) a protože děti jsou náchylnější k infekcím uší a krku, stavy amoxicilin se zachází docela dobře.

Dávky penicilinu i amoxicilinu se liší v závislosti na hmotnosti, věku a stavu pacienta, přičemž nižší dávky jsou předepsány lidem, kteří penicilin dosud nepoužili (pro stanovení rizika alergie). Obecně platí, že pokud je riziko alergie minimální nebo neexistuje, dávky začínají směrem ke střednímu rozmezí vhodného spektra věku / hmotnosti / stavu a upravují se směrem nahoru, pokud není zaznamenán žádný silný pozitivní výsledek (snížená úroveň infekce) během 8 až 10 hodin v případ sledovaného pobytu v nemocnici.

K ověření hladiny bakterií přítomných v infekci se provádějí krevní testy nebo bakteriální výtěry. V případě potřeby je k léčbě předepsán průběh penicilinu, amoxicilinu a / nebo jiných antibiotik, obvykle po dobu 5-10 dnů, přičemž 3-4 tablety se užívají denně (v případě perorálních forem). Musí se užít kolo antibiotik, jak je předepsáno, a v celém rozsahu, i když příznaky zmizí po několika dnech používání.

Použití

Peniciliny se používají k léčbě bakteriálních infekcí všeho druhu. První úspěšná léčba penicilinem byla pro oční infekce u dospělých a kojenců. Infekce kůže také reagovaly na antibiotika a v době vypuknutí druhé světové války se penicilin stal běžnou léčbou ran na bitevních polích a sexuálně přenosných nemocí s různými výsledky. V průběhu čtyřicátých a padesátých let vědci zjistili, že penicilin je proti virovým infekcím neúčinný. Viry jsou v podstatě řetězce DNA, které postrádají buněčnou strukturu, a proto nejsou ovlivněny útoky buněčných stěn antibiotika.

Penicilin je nejúčinnější proti infekcím strep a měkkých tkání (způsobených hlavně Stafylokok kmeny), syfilis, meningitida a pneumonie. Amoxicilin je účinný proti většině stejných kmenů jako penicilin, ale je účinnější proti infekcím středního ucha (ušní), endokarditidě (infekce srdeční chlopně) a infekcím způsobeným enterokokovými kmeny..

Účinnost

Přírodní peniciliny a syntetizované verze, jako je amoxicilin, jsou častými zbraněmi v lékařském arzenálu proti nemocem kvůli jejich účinnosti. Dokážou nejen vyléčit bakteriální infekce, ale mohou také zabránit vzniku následných bakteriálních infekcí. To vedlo mnoho lékařů, veterinářů a zemědělského průmyslu k předepisování používání antibiotik, což zase vedlo k vývoji bakterií rezistentních na antibiotika.

Amoxicilin a penicilin jsou často stejně účinné při léčbě celé řady infekcí, od lékařských až po zubní. Amoxicilin jako takový je často předepisován jednoduše proto, že je levnější. Jedno antibiotikum však může být předepsáno pro určitý typ infekce více než jiný. Například bylo zjištěno, že amoxicilin snižuje otok způsobený abscesovanými primárními („dětskými“) zuby lepšími než penicilin, což činí amoxicilin preferovaným antibiotikem pro tento typ infekce.^[1]

Odolnost proti antibiotikům

Jedním z nej virulentnějších bakteriálních kmenů rezistentních vůči antibiotikům u lidí je rezistentní vůči methiciliinu Staphyloccus aurea, obyčejně odkazoval se na jeho zkratkou, MRSA (často prohlásil mur-suh). Zatímco Staphyloccus aurea byla kdysi formou bakterií snadno usmrcených peniciliny, její multirezistentní forma je nyní „chorobou konzumující maso“, která je schopna zničit tkáň za několik hodin a odolávat široké škále těžkých antibiotických ošetření.

Navzdory rezistentním kmenům jsou antibiotika stále účinná při kontrole a ničení většiny bakteriálních infekcí. Povědomí o nadužívání antibiotik omezilo jejich použití ve prospěch alternativních léčebných postupů, nebo, jako v případě nachlazení a flusů, které jsou většinou způsobeny viry, nechala nemoc pokračovat bez léčby, pokud se nevyvinula bakteriální infekce..

Existují důkazy, že předepsané dávky penicilinu mohou být sníženy, přesto zůstávají vysoce účinné. Zdá se, že amoxicilin, více než penicilin, zůstává účinný i při nižší dávce. Pokud mohou být dávky antibiotik sníženy, může se snížit potenciál vzniku „superbugů“. Přestože se jedná o rezistenci na antibiotika, měli by se pacienti vzdát doporučení svých lékařů, protože požadavky na dávkování často úzce souvisí s typem infekce..

Penicilinové vedlejší účinky

Penicilin může vyvolat alergickou reakci asi u 10% populace. Alergická reakce však může v průběhu času vyblednout, pokud není osoba znovu vystavena, pouze asi 20% alergického zbývajícího zůstává asi 10 let po počáteční expozici. Alergická reakce na kterýkoli z penicilinů stačí k tomu, aby se předpokládalo, že je jedna z nich alergická na všechny.

V některých případech může být alergická reakce docela závažná, což může mít za následek fatální šok. Ti, kteří již dříve měli alergickou reakci na penicilin, amoxicilin nebo příbuzné antibiotické přípravky, by měli informovat své lékaře před přijetím jakéhokoli podobného typu léku. Lidé s astmatem, krvácením nebo srážením, s onemocněním ledvin nebo s průjmem v anamnéze by měli informovat své lékaře o stavu (stavech).

Protože penicilin a amoxicilin jsou primárně vylučovány ledvinami (močí), lidé s onemocněním ledvin nebo ledvinami musí být při užívání těchto typů antibiotik opatrní.

Časté nežádoucí účinky

Mezi běžné nežádoucí účinky penicilinu a amoxicilinu patří:

• Nevolnost, zvracení nebo bolest žaludku
• Bolesti hlavy
• Bílé skvrny uvnitř krku nebo úst (drozd)
• Oteklý, černý nebo "chlupatý" jazyk
• Vaginální svědění nebo výtok indikující kvasinkovou infekci

Amoxicilin vykazuje nižší výskyt nežádoucích účinků než penicilin, ale stále je třeba dávat pozor na dávkování podle lékařských pokynů. Jiné nežádoucí účinky se mohou objevit u obou léků a měly by být uvedeny u lékaře.

Vážné vedlejší účinky

Mezi závažné nežádoucí účinky penicilinu a amoxicilinu často patří:

• Vodní nebo krvavý průjem
• Snadné modřiny nebo krvácení
• Žloutnutí očí nebo kůže
• Kašel často nebo potíže s dýcháním
• Závažné kožní vyrážky, včetně svědění a loupání
• Příznaky podobné chřipce, jako je horečka, zimnice, oteklé žlázy a bolesti těla
• Zmatek, rozruch, změny v chování
• Těžké brnění, necitlivost nebo slabost
• Snížení močení nebo žádné močení
• Záchvaty nebo křeče, které by mohly vést k zatemnění

Ukázalo se, že amoxicilin vyvolává méně závažných vedlejších účinků než penicilin, zejména u dětí. Jakýkoli závažný nežádoucí účinek však vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.

Těhotné ženy mohou užívat penicilin nebo amoxicilin pod lékařským dohledem. Kojící ženy by však neměly užívat žádný lék, protože může projít dítětem a způsobit závažné nežádoucí účinky.

Snížení „dobrých“ bakterií

Protože peniciliny nerozlišují mezi „dobrými“ a „špatnými“ bakteriemi, může být střevní flóra během léčby a několik týdnů poté vážně ovlivněna. Tato bakteriální redukce vede k průjmům, kvasinkovým infekcím, chřipkovým příznakům a / nebo snížené absorpci vody a živin (snížené močení, když se tělo snažilo zadržovat vodu). Pro kompenzaci těchto nežádoucích účinků někteří lékaři a lékárníci doporučují brát probiotika na antibiotika.

Lékové interakce

Penicilin a amoxicilin narušují perorální antikoncepci (antikoncepční pilulka), což je činí méně účinnými. Pokud používáte antikoncepční pilulky a antibiotika, může žena otěhotnět, takže jsou zapotřebí jiné formy antikoncepce.

Každý, kdo užívá methotrexát (Rheumatrex, Trexall) nebo probenecid (Benemid), by měl informovat svého lékaře o těchto a dalších lécích. Penicilin a amoxicilin mohou zesílit nebo inhibovat účinky těchto a dalších léků, zejména těch, které souvisejí s gastrointestinálními a ledvinovými funkcemi. Pacienti by měli také informovat své lékaře o všech vitaminech, doplňcích a / nebo bylinných přípravcích, které v současnosti používají, aby se vyhnuli závažným nebo dokonce fatálním lékovým interakcím.

Náklady

Amoxicilin je podstatně levnější než penicilin, ale ani antibiotikum není příliš drahé. Podle GoodRx.com se tablety draslíku penicilinu V (40 tablet po 500 mg) pohybují v rozmezí od 10,00 do 37,20 $. Amoxil, obchodní značka pro amoxicilin (30 tablet po 500 mg) se pohybuje od 4,00 do 12,79 $.

Historie penicilinu

Francouzský lékař Ernest Duchesne si nejprve všiml mikrobiálního inhibičního účinku plísně Penicillium plísní v roce 1897. Přestože byla plíseň používána k léčbě tyfu u morčat, Duchesneův papír o experimentu byl ignorován. Penicilin jako takový byl identifikován a izolován skotským lékařem Alexanderem Flemingem v roce 1928 za použití Penicillium rubens. Fleming izoloval látku formy a dokázal, že je pro člověka netoxický, ale vývoj penicilinu jako léčiva byl dokončen Howardem Floreyem, Ernstem Chainem a Normanem Heatleyem, rakousko-německo-britskou spoluprací, za kterou Florey a Chain získali Nobelova cena.

Vzhledem k tomu, že penicilin byl obtížně produkovatelný a během druhé světové války byl nezbytně potřebný, byla léčba omezena na závažné případy infekce. Úsilí o co nejlepší využití penicilinu často zahrnovalo sběr moči léčených pacientů za účelem „recyklace“ léčiva, protože asi 80% penicilinu je vylučováno během 3-5 hodin. To se ukázalo jako neúčinné a snaha o prodloužení doby, po kterou penicilin v těle zůstal, vedla k objevu spárování s probenecidem, což blokovalo přirozené „návaly“ penicilinu v těle a umožnilo léku pracovat po delší dobu.

Jakmile se biosyntéza penicilinu stala běžnou a velké množství léčiva bylo snadno dostupné, probenecid byl z většiny léčebných postupů odstraněn, přestože se stále používá pro zvláště agresivní bakteriální infekce a v případech, kdy jsou přítomny rezistentní bakteriální kmeny, jako je MRSA, nebo pro léčba H. pylori, bakterie, které způsobují většinu žaludečních vředů.

V roce 1961 se ampicilin stal prvním antibiotikem na bázi penicilinu vyvinutým v laboratoři, která používala penamovou strukturu. Polosyntetická formulace se rychle ukázala být stejně účinná jako jiné peniciliny proti většině bakteriálních infekcí, ale s další výhodou vedla k menším vedlejším účinkům. Během roku svého vývoje se široce používal a otevřel dveře novým formulacím penicilinů, včetně amoxicilinu, které vstoupily na trh v roce 1972.

Reference

• Alergie na penicilin a související antibiotika - UpToDate
• Fakta o amoxicilinu (amoxil) - eMedExpert.com
• Informace o amoxicilinu - Drugs.com
• Účinek amoxycilinu vs. penicilinu V při léčbě akutně abscesovaných primárních zubů - NIH.gov
• Vliv dávkové frekvence na účinnost 10denní penicilinové nebo amoxicilinové terapie u streptokokové tonzilofaryngitidy - Americká akademie pediatrie
• Informace o penicilinu - Drugs.com
• Peniciliny - eMedExpert.com
• Ceny za populární penicilinová antibiotika - GoodRx.com
• Wikipedia: Amoxicillin
• Wikipedia: Penicillin